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Medicamentos não sujeitos a Receita Médica | Lidonostrum gele 2%
1. Denominação da especialidade farmacêutica
Lidonostrum gele 2%

2. Composição qualitativa e quantitativa
1 g de lidonostrum gele 2% contém:
20 mg de cloridrato de lidocaína e excipiente q.b..

3. Forma farmacêutica
Gele de aplicação tópica, acondicionado em bisnagas de alumínio de 30g.

4. Informações clínicas
4.1 Indicações terapêuticas
O lidonostrum gele 2% está indicado para anestesia superficial e lubrificação:
- da uretra: antes de cistoscopias, algaliações, dilatações uretrais ou outros procedimentos endouretrais.
- das cavidades nasal e faríngea: em procedimentos endoscópicos como a endoscopia digestiva alta e a broncoscopia.
- durante a procto-rectoscopia.
- durante a entubação traqueal.
- para alivio da dor após circuncisão nas crianças.

No tratamento sintomático da dor relacionada com cistites e uretrites.

4.2 Posologia e modo de administração
O lidonostrum gele 2% proporciona uma anestesia efectiva das membranas mucosas com uma duração de aproximadamente 20 a 30 minutos e um início de acção rápido, normalmente até aos 5 minutos.

A absorção a partir das membranas mucosas é variável sendo particularmente elevada a partir da árvore brônquica. As concentrações sanguíneas de lidocaína, após aplicação do gele na uretra intacta e bexiga de doses até 800 mg, são muito abaixo dos níveis tóxicos. Após aplicação rectal a disponibilidade sistémica é maior que após aplicação oral.

Pacientes idosos ou debilitados, crianças com idade superior a 12 anos, pacientes com doenças agudas ou infecções devem receber doses adaptadas à sua idade, peso e condição física.

Em crianças com idade inferior a 12 anos a dose não deve exceder os 6 mg/kg.

Não devem ser administradas mais de 4 doses no intervalo de 24 horas.

Anestesia uretral
Para uma adequada anestesia da uretra masculina do adulto são necessários habitualmente cerca de 20 ml de gele (correspondentes a 400 mg de cloridrato de lidocaína). O gele é instilado lentamente até o paciente ter uma sensação de tensão que corresponde ao preenchimento da uretra anterior, pré esfincteriana, e que normalmente corresponde a cerca de 10 ml. Aguardam-se então alguns instantes para uma adequada anestesia da zona esfincteriana, após o que se instila o gele restante.

Caso seja necessária uma anestesia mais profunda, como por exemplo para dilatações uretrais ou cistoscopias, podem ser administrados até um máximo de 40 ml de gele, divididos em 3 a 4 aplicações.

Para a anestesia de superfície na uretra feminina devem ser instilados 5 a 10 ml de gele, em pequenas quantidades, até preencher toda a uretra, aguardando alguns minutos antes de iniciar o procedimento.

Endoscopia digestiva e broncoscopia
Para obter a analgesia adequada é recomendada a instilação de 10-20 ml podendo aplicar-se uma pequena quantidade no instrumento, como lubrificante. Quando combinada com outros produtos contendo lidocaína (por exemplo para broncoscopia ) a dose total de lidocaína não deve exceder os 400 mg.

Lubrificação para entubação endotraqueal
Cerca de 2 ml do gele devem ser aplicados na superfície do tubo imediatamente antes da inserção. Deve ter-se o cuidado de não introduzir o produto no interior do tubo.

4.3 Contra-indicações
O lidonostrum gele 2% está contra-indicado nos muito raros casos de doentes com hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou em doentes alérgicos a outros componentes do gele.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
Devem ser seguidas rigorosamente as posologias recomendadas para as diferentes situações, tendo em consideração que concentrações tóxicas de lidocaína a nível sérico podem ser atingidas quer por dosagem excessiva, repetição das doses em intervalos demasiadamente curtos ou por absorção local aumentada, nomeadamente por lesões pré-existentes na mucosa.

De uma forma geral, a absorção é mais elevada na árvore brônquica menos significativa nas aplicações faríngeas e muito reduzida nas endouretrais.

Quando se utiliza o lidonostrum gele 2% na lubrificação de tubos endotraqueais deve ser tomada a máxima precaução para que não seja utilizada uma dose excessiva e, muito especialmente, para que o gele não seja introduzido no interior do tubo, uma vez que pode ocorrer solidificação do gele com obstrução parcial ou eventualmente total do tubo endotraqueal.

4.5 Interacções medicamentosas e outras
Estão descritas várias interacções das formas parentéricas de lidocaína com diferentes fármacos, como os bloqueadores beta adrenérgicos e a cimetidina que podem aumentar as concentrações séricas da lidocaína, por aparente diminuição da sua depuração. Também se encontra descrito que a duração da apneia produzida pela succinil-colina ou curarizantes pode ser prolongada em doentes a quem foi administrada lidocaína.

Igualmente se encontra referido que os fármacos indutores enzimáticos como a fenitoína, benzodiazepinas e barbitúricos poderão aumentar as necessidades de dosagem de lidocaína. A lidocaína mostrou também ser porfirinogénica em animais, motivo porque não se considera segura nos doentes com porfíria aguda.

Dadas as baixas concentrações séricas atingidas pela administração normal do lidonostrum gele 2%, as interacções acima referidas carecerão, em princípio, de significado clínico

4.6 Utilização em caso de gravidez e lactação
A lidocaína, como os outros anestésicos locais, atravessa a barreira placentária, sendo absorvida e metabolizada pelos tecidos fetais. No grande número de mulheres grávidas, em todas as fases da gravidez, a quem foi administrada lidocaína, não foi até à data comprovado qualquer efeito teratogénico.

A lidocaína é excretada no leite materno. Nas doses terapêuticas habituais, a pequena dose ingerida pelo lactente será perfeitamente inócua.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de condução e utilização de máquinas
Dependendo da dose os anestésicos locais podem ter um efeito ligeiro sobre a função mental podendo temporariamente alterar a locomoção e a coordenação.

4.8 Efeitos indesejáveis
A nível local, estão descritos raros casos de alergia à lidocaína, os mais graves atingindo mesmo o choque anafiláctico. Podem surgir também reacções alérgicas relacionadas com outros constituintes do gele, como os parahidroxibenzoatos.

Nas doses e indicações propostas, não é de esperar que sejam atingidas concentrações hemáticas tóxicas. No entanto, caso ocorra excesso de dosagem e/ou absorção mais intensa ou rápida, poderão surgir os sinais de toxicidade sistémica referidos no capítulo sobre “sobredosagem”.

4.9 Sobredosagem
As reacções tóxicas à lidocaína surgem nos casos em que são atingidos níveis sistémicos elevados, tendo origem habitualmente no sistema nervoso central e, secundariamente, no sistema cardiovascular.

A toxicidade ao nível do sistema nervoso central apresenta-se com sinais e sintomas de severidade crescente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da língua, tonturas, hiperacúsia e zumbidos. Perturbações visuais e tremores musculares são sintomas mais sérios e precedem o inicio de convulsões generalizadas. Podem seguir-se inconsciência e convulsões do tipo grande mal as quais podem durar de alguns segundos a vários minutos. Associadas às convulsões podem rapidamente ocorrer hipóxia e hipercápnia devidas à associação do aumento da actividade muscular com a interferência no processo respiratório normal. Em casos mais severos pode mesmo ocorrer apneia. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.

Os efeitos cardiovasculares são geralmente precedidos por sinais de toxicidade do sistema nervoso central e surgem apenas em casos em que se atingiram elevadas concentrações sistémicas. Destes casos pode resultar hipotensão severa, bradicardia, arritmia e colapso cardiovascular.

Tratamento
Os objectivos do tratamento são a manutenção de uma adequada ventilação, o controle das convulsões e, caso necessário, o suporte circulatório. A utilização de anestésicos locais deve pressupor a disponibilidade imediata e permanente de material de reanimação, incluindo fármacos e material de suporte ventilatório.

Caso surjam convulsões, deve ser administrado oxigénio e, se necessário, proceder a ventilação assistida. Se as convulsões não pararem espontaneamente em 15-20 segundos deve ser administrado um anticonvulsivante i.v.; 100-150 mg de tiopentona i.v. param rapidamente as convulsões. Alternativamente podem administrar-se 5-10 mg de diazepam i.v., embora a sua acção seja mais lenta. O suxametónio pára rapidamente as convulsões musculares mas requer entubação traqueal e ventilação artificial devendo apenas ser utilizado por pessoal familiarizado com estes procedimentos.

Se ocorrer depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), devem ser administrados 5-10 mg de efedrina i.v. podendo repetir-se a administração, se necessário, após 2-3 minutos.

Caso ocorra paragem circulatória deve ser imediatamente instituída reanimação cardiopulmonar. São de importância vital a oxigenação e o suporte ventilatório e circulatório bem como o tratamento da acidose uma vez que a hipóxia e a acidose aumentam a toxicidade sistémica dos anestésicos locais. Deve administrar-se adrenalina (0,1-0,2 mg em injecção intravenosa ou intracardíaca ) tão rápido quanto possível e repetir a administração se necessário.

5. Propriedades farmacológicas
O Lidonostrum gele 2% proporciona uma anestesia rápida e profunda das membranas mucosas e uma lubrificação que reduz a fricção. A sua base hidrossolúvel caracterizada pela elevada viscosidade e baixa tensão superficial, faz com que o anestésico fique em contacto íntimo e prolongado com os tecidos dando uma anestesia efectiva de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). A anestesia de um modo geral ocorre rapidamente (em 5 minutos, dependendo do local de aplicação).

5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: grupo 13 – medicamentos usados em afecções cutâneas: 13.8 – outros medicamentos usados em dermatologia: 13.8.2 - anestésicos locais e antipruriginosos.

Código atc: sistema nervoso. Anestésicos locais. Amidas.

A lidocaína, como outros anestésicos locais causa o bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas prevenindo o movimento dos iões sódio para dentro da célula nervosa. Pensa-se que os anestésicos locais do tipo amida actuam ao nível dos canais de sódio da membrana nervosa.

Os fármacos anestésicos locais podem ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se quantidades excessivas do fármaco alcançam rapidamente o sistema circulatório, aparecem sinais e sintomas de toxicidade, principalmente provenientes do sistema nervoso central e do sistema cardiovascular.

A toxicidade ao nível do sistema nervoso central (consultar o capítulo referente a “Sobredosagem”) normalmente precede os efeitos cardiovasculares na medida em que ocorre a concentrações plasmáticas mais baixas. Os efeitos directos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e possivelmente paragem cardíaca.

5.2 Propriedades farmacocinéticas
A lidocaína é absorvida após aplicação tópica nas membranas mucosas sendo a sua taxa e extensão de absorção dependentes da concentração e da dose total administrada, do local específico de aplicação e da duração da exposição. Em geral a taxa de absorção dos anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida quando a aplicação é intratraqueal ou brônquica. A lidocaína é igualmente bem absorvida a partir do trato gastrintestinal, embora pouco fármaco intacto apareça na circulação devido à biotransformação que sofre ao nível do fígado.

A ligação da lidocaína às proteínas plasmáticas é dependente da concentração do fármaco, diminuindo a fracção ligada com o aumento da concentração. A concentrações de 1 a 4 µg de base livre por ml, 60 a 80% da lidocaína encontra-se ligada a proteínas. A ligação é também dependente da concentração plasmática da glicoproteína alfa-1 ácido.

A lidocaína atravessa a barreira hematoencefálica e placentária, provavelmente por difusão passiva.

A lidocaína é rapidamente metabolizada ao nível do fígado sendo os metabolitos e o fármaco não alterado excretados pelos rins. A biotransformação inclui n-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, quebra da ligação amida e conjugação. A n-desalquilação, a principal via de biotransformação, origina como metabolitos monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. As acções farmacológicas/toxicológicas destes metabolitos são similares embora menos potentes que as da lidocaína. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabolitos sendo menos de 10% excretada inalterada. O principal metabolito na urina é um conjugado da 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

O tempo de semi-vida da lidocaína após injecção intravenosa é tipicamente de 1,5 a 2 horas. Devido à rápida taxa à qual a lidocaína é metabolizada qualquer condição que afecte a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A semi-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afecta a cinética da lidocaína mas pode aumentar a acumulação de metabolitos.

Factores como a acidose e o uso de estimulantes ou depressores do SNC afecta os níveis de lidocaína no SNC necessários para produzir efeitos sistémicos. Manifestações adversas objectivas tornam-se crescentemente aparentes com aumento dos níveis plasmáticos acima dos 6,0 µg de base livre por ml.

6. Informações farmacêuticas
6.1 Lista de excipientes
Hidroxipropilmetilcelulose, hidróxido de sódio 2M e/ou ácido clorídrico 2M para ph 6,2-7.0, parahidroxibenzoato de metilo, parahidroxibenzoato de propilo, água purificada.

6.2 Incompatibilidades
Não se encontram descritas.

6.3 Prazo de validade
2 anos.

6.4 Precauções particulares de conservação
Conservar a temperatura inferior a 25ºc.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
O Lidonostrum gele 2% encontra-se acondicionado em bisnagas de alumínio.

6.6 Instruções de utilização e manipulação
Não existem requisitos especiais.

7. Nome e domicilio do titular de AIM
Sidefarma - Sociedade Industrial de Expansão Farmacêutica, S.A.
Rua da Guiné, n.º 26
2689-514 Prior Velho
Portugal

8. Número de Autorização de Introdução no Mercado
3808698 - Bisnaga - 1 unidade(s) - 30g

9. Data da primeira Autorização de Introdução no Mercado
15 de Novembro de 2001

10. Data da revisão do texto

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